本类药物主要包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸,以及异烟肼-利福平-吡嗪酰胺(卫非特)和异烟肼-利福平(卫非宁)两个复方制剂。
一、异烟肼
异烟肼对各型结核分枝杆菌(以下简称结核菌)都有高度选择性抗菌作用,是目前抗结核病药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药物,对其他细菌无作用。
(一)适应症
1. 结核病的治疗:异烟肼是治疗结核病的一线药物,适用于各种类型结核病,但必须与其他抗结核病药联合应用。
2. 结核病的预防:本药既可单用,也可与其他抗结核病药联合使用。预防应用适用于:①有结核病史的人类免疫缺陷病毒感染者;②与新近诊断为传染性肺结核病患者有密切接触的PPD试验阳性幼儿和青少年;③未接种卡介苗的5岁以下儿童PPD试验阳性者;④PPD试验阳性的下述人员:糖尿病、矽肺、长期使用肾上腺皮质激素或免疫抑制剂的患者;⑤PPD试验强阳性的可疑结核病患者。
3. 非结核分枝杆菌病的治疗:异烟肼对部分非结核分枝杆菌病有一定的治疗效果,但需联合用药。
(二) 注意事项
1. 本药与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他抗结核病药物合用时,可增加本药的肝毒性,用药期间应密切观察有无肝炎的前驱症状,并定期监测肝功能,避免饮含酒精饮料。
2. 本药可引起周围神经炎,服药期间患者出现轻度手脚发麻、头晕者可服用维生素B1或B6,严重者应立即停药。
3. 妊娠期患者确有应用指征时,必须充分权衡利弊后决定是否采用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
二、利福平
利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌均具抗菌作用。
(一)适应症
利福平适用于各种类型结核病和非结核分枝杆菌感染的治疗,但单独用药可迅速产生耐药性,必须与其他抗结核病药联合应用。
(二)注意事项
1. 对本药过敏的患者禁用。
2. 用药期间应定期检查周围血象及肝功能。肝病患者、有黄疸史和酒精中毒者慎用。
3. 服药期间不宜饮酒。
4. 本药对动物有致畸作用,妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用,妊娠早期患者应避免使用。哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
5. 不推荐5岁以下儿童患者应用本药。
6. 患者服药期间大、小便、唾液、痰、泪液等可呈红色。
三、乙胺丁醇
(一)适应症
与其他抗结核病药联合治疗结核分枝杆菌所致的各型肺结核和肺外结核,亦可用于非结核分枝杆菌病的治疗。
(二)注意事项
1. 对本药过敏的患者禁用。
2. 球后视神经炎为本药的主要不良反应,尤其在疗程长、每日剂量超过15 mg/kg的患者中发生率较高。用药前和用药期间应每日检查视野、视力、红绿鉴别力等。一旦出现视力障碍或下降,应立即停药。
3. 用药期间应定期监测血清尿酸,痛风患者慎用。
4. 妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用。
5. 哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
6. 不推荐13岁以下儿童患者应用本药。
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四、吡嗪酰胺
(一)适应症
吡嗪酰胺对异烟肼耐药菌株仍有作用,与其他抗结核病药联合用于各种类型的肺结核和肺外结核。本药通常在强化期应用(一般为2个月),是短程化疗的联合用药之一。
(二)注意事项
1. 对本药过敏的患者禁用。
2. 肝功能减退患者不宜应用,原有肝脏病、显著营养不良和痛风的患者慎用。
3. 服药期间应避免曝晒日光,因可引起光敏反应或日光皮炎。一旦发生光敏反应,应立即停药。
4. 糖尿病患者服用本药后血糖较难控制,应注意监测血糖,及时调整降糖药的用量。
五、对氨水杨酸
(一)适应症
对氨水杨酸为二线抗结核病药物,需与其他抗结核病药联合应用。静脉滴注可用于治疗结核性脑膜炎或急性播散性结核病。
(二)注意事项
1. 禁用于正在咯血的患者。消化道溃疡、肝、肾功能不全者慎用,大剂量使用本药(12 g)静脉滴注2~4小时可能引发血栓性静脉炎,应予注意。
2. 本药静脉滴注液必须新鲜配制,静脉滴注时应避光,以防减效。
3. 用药期间应定期作肝、肾功能测定,出现肝功能损害或黄疸者,应立即停药并进行保肝治疗。本药大剂量应用可能抑制肝脏凝血酶原的生成,可给予维生素K预防出血。
4. 本药可引起结晶尿、蛋白尿、管型尿及血尿等,碱化尿液可减少对肾脏的刺激和毒性反应。
六、利福平-异烟肼-吡嗪酰胺(卫非特)
(一)适应症
适用于结核病短程化疗的强化期(即在起始治疗的2~3个月)使用,通常为2个月,需要时也可加用其他抗结核病药物。
(二)注意事项
参见利福平、异烟肼和吡嗪酰胺。
七、异烟肼-利福平(卫非宁)
(一)适应症
用于结核病的初治和非多重耐药结核病患者的维持期治疗。
(二)注意事项
参见利福平和异烟肼。