鼻用糖皮质激素是目前治疗鼻-鼻窦炎最有效的药物之一。其主要药理学包括:①通过降低鼻黏膜炎性反应程度而缓解鼻堵;②脂溶性的糖皮质激素分子穿过靶细胞膜进入细胞浆,与糖皮质激素受体结合,通过调节基因的转录,增加抗炎基因的转录和减少炎性基因的转录而发挥抗炎作用;③药物的生物利用度、肝脏首关代谢率、脂溶性和效价强度等药理学指标在一定程度上影响了药物的疗效和不良反应。
临床常用的丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松和糠酸莫米松等均属第二代鼻用糖皮质激素,其临床疗效已得到充分验证。
常规剂量的鼻用糖皮质激素,其安全性是有保障的:①对轴功能即下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)的影响不显著;②短期(数周)推荐剂量鼻内应用糖皮质激素产品对儿童生长影响不大。但超量或长期吸入糖皮质激素可能①影响HPA轴功能,并抑制肾上腺功能;②抑制患儿生长速度。
应用中需注意:
①对患者宣教,特别是药物的剂量和使用方法;
②严格执行药物的推荐剂量,在控制症状的前提下,将药量降至最低;
③最好一日早晨一次给药,最大限度地减少药物对HPA轴功能的影响;
④联合吸入糖皮质激素治疗的患者,应酌情调整鼻用药物剂量;
⑤治疗急性感染时(注意:急性感染为细菌感染时,应该加用抗生素),可先口服糖皮质激素或较大剂量的鼻用糖皮质激素控制症状,然后应用维持剂量的鼻用糖皮质激素(低量或中度量);
⑥对于规律的间歇性AR,可预防性用药;
⑦注意随访和相关科室的会诊,及时评估疗效并及早发现可能出现的全身和局部不良反应。
不良反应 常见的包括局部刺激、轻微血性分泌物、鼻出血;极少数出现黏膜溃疡和鼻中隔穿孔。速发或迟发的过敏反应,包括荨麻疹、皮炎、血管神经性水肿和瘙痒;头痛、嗅觉、味觉紊乱、白内障和青光眼亦有可能发生。
丙酸倍氯米松鼻喷雾剂
【适应症】用于预防和治疗成人及6岁以上儿童常年性和季节性的过敏性鼻炎和血管舒缩性鼻炎。
【注意事项】
(1)肺结核、伴有疱疹和鼻部真菌感染的患者慎用。
(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(3)鼻腔和鼻旁窦伴有细菌感染时应给予抗菌治疗。
(4)已经全身应用糖皮质激素类药物并造成肾上腺功能损伤者,改用本品局部治疗时,也应注意检查垂体-肾上腺系统的功能。
【禁忌证】对本品所含成分过敏者禁用。
【不良反应】
(1)少数患者可出现鼻、咽部干燥或烧灼感、喷嚏、味感和口感不佳或轻微鼻出血。
(2)极个别患者发生鼻中隔穿孔。
(3)罕见眼内压升高或青光眼。
【用法和用量】鼻腔喷雾吸入 成人及六岁以上儿童 一次每鼻孔100μg,一日2次;或一次每鼻孔50μg,一日3~4次。一日用量不可超过400μg。
【制剂与规格】喷:50μg,支:200喷。
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布地奈德鼻喷雾剂
【适应症】
(1)用于治疗成人及6岁以上儿童季节性和常年性的变态反应性鼻炎,常年性非变态反应性鼻炎。
(2)用于预防鼻息肉切除后鼻息肉的复发,对症治疗鼻息肉。
【注意事项】
(1)肺结核、伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者慎用。
(2)本品治疗时间不得超过3个月。
(3)长期使用高剂量治疗的儿童和青少年可能引起生长发育迟缓。
(4)本品仅用于鼻腔,不得接触眼睛,若接触眼睛,请立即用水清洗。
【禁忌证】对本品所含成分过敏者禁用。
【不良反应】
(1)局部症状,如鼻干、喷嚏。
(2)轻微的血性分泌物或鼻出血。
(3)皮肤反应,如荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性水肿等。
(4)极少数患者发生溃疡和鼻中隔穿孔。
【用法和用量】 鼻腔喷雾吸入。
(1)鼻炎 成人、6岁及6岁以上儿童 起始剂量一日256μg (每个鼻孔64μg),早晨一次喷入或分早晚两次喷入。在获得预期效果后,减少用量至控制症状所需的最小剂量,如每天早晨每个鼻孔喷入64μg 。
(2)鼻息肉 成人 一次128μg(每个鼻孔64μg),一日2次。
【制剂与规格】布地奈德鼻喷雾剂:每喷:64μg,每支:120喷。
丙酸氟替卡松鼻喷雾剂
【适应症】 用于预防和治疗常年性和季节性的变态反应性鼻炎。
【注意事项】
(1)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(2)应用本品数天后才能产生最大疗效。以早晨用药为宜。
(3)已经全身应用糖皮质激素类药物并造成肾上腺功能损伤者,改用本品局部治疗时,也应注意检查垂体-肾上腺系统的功能。。
(4)经鼻腔用类固醇可引起全身作用,特别是在高剂量并长期使用时应予注意。
【禁忌证】对本品所含成分过敏者禁用。
【不良反应】
(1)局部症状,如鼻干、喷嚏。
(2)轻微的血性分泌物或鼻出血。
(3)皮肤反应,如荨麻疹、皮疹、皮炎、血管性水肿。
(4)极少数患者发生溃疡和鼻中隔穿孔。
【用法和用量】 鼻腔喷雾吸入。
(1)成人和12岁以上儿童 一次每个鼻孔各100μg,一日1~2次,一日最大剂量每个鼻孔一次200μg。维持量一日1次,每个鼻孔各50μg。
(2)老年患者 用量同成年患者。
(3)4~11岁儿童 一次每个鼻孔各50μg,一日1~2次。一日最大剂量每个鼻孔一次100μg 。维持量应采用能够使症状得到有效控制的最小剂量。
【制剂与规格】丙酸氟替卡松鼻喷雾剂:喷:50μg,支: 60喷,120喷。
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糠酸莫米松鼻喷雾剂
【适应症】用于治疗成人和3岁以上儿童的季节性或常年性鼻炎。
【注意事项】
(1)活动性或静止性呼吸道结核感染患者,未经治疗的真菌、细菌、全身性病毒感染患者,以及眼单纯疱疹患者慎用。
(2)孕妇慎用,在确有应用指征时,应权衡利弊后决定是否使用。哺乳期妇女用药期间宜暂停哺乳。
(3)对于鼻黏膜局部感染未经治疗的患者不应使用本品。
(4)对于新近接受鼻部手术或受外伤的患者,在伤口愈合前不应使用本品。
(5)本品使用达数月或更长时间的患者,应定期检查鼻黏膜。
(6)如果鼻咽部发生局部真菌感染或持续存在鼻咽部刺激,本品应停用或给予适当治疗。
(7)接受本品治疗的患者,免疫功能可能受到抑制,有感染水痘、麻疹的危险。
(8)对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎症状的患者,应在花粉季节开始前2~4周用本品作预防性治疗。
【禁忌证】对本品所含成分(糖酸莫米松,聚山梨酯-80,苯扎氯铵,苯乙醇等)过敏者禁用。
【不良反应】
(1)鼻出血,如明显出血、带血黏液和血斑,咽炎,鼻灼热感及鼻部刺激感。
(2)过敏反应和血管性水肿。
【用法和用量】 鼻腔喷雾吸入。
(1)成人及12岁以上儿童 一次每侧鼻孔各100μg ,一日1次。症状被控制后,剂量可减至一次每侧鼻孔各50μg。如症状未被有效控制,则剂量可增至一次每侧鼻孔200μg。
(2)3~11岁儿童 一次每侧鼻孔各50μg ,一日1次。
【制剂与规格】糠酸莫米松鼻喷雾剂:每喷:50μg,每支:60喷、120喷。
曲安奈德鼻喷雾剂
【适应症】用于治疗和预防成人及6岁以上儿童的季节性或常年性变态反应性鼻炎。
【注意事项】
(1)呼吸道活动性结核病、未治疗的真菌病、全身性或病毒性感染、眼部单纯疱疹病毒感染等患者慎用。
(2)鼻中隔溃疡、鼻部手术或创伤后慎用。
(3)孕妇及哺乳期妇女慎用。
(4)鼻腔和鼻旁窦伴有细菌感染者,应同时进抗菌治疗。
(5)已经全身应用糖皮质激素类药物并造成肾上腺功能损伤者,改用本品局部治疗时,也应注意检查垂体-肾上腺系统的功能。
(6)对严重过敏性鼻炎病人,尤其是伴有过敏性眼部功能损伤者,改用本品局部治疗时,也应同时接受其它药物治疗。
(7)一旦发生鼻、咽部白色念珠菌感染,停止使用本品,并给予适当的治疗。
(8)对部分患者而言,在治疗第一天症状会有所改善,但通常需经1周左右的治疗方可达到最大疗效。
【禁忌证】对本品所含成分过敏者禁用。
【不良反应】
(1)鼻、咽部干燥或烧灼感,喷嚏或轻微鼻出血、头痛等。
(2)鼻分泌物呈黄色或绿色,有异味;鼻部或咽部有较严重的刺痛或流鼻血。
(3)罕见鼻中隔穿孔、眼压升高,通常见于曾做过鼻手术的病人。
【用法和用量】鼻腔喷雾吸入。
(1)成人和12岁以上儿童 一次每侧鼻孔各110μg,一日1次。当症状被控制时,用维持量,一次每侧鼻孔各55μg;如果症状未被有效控制,则剂量可增至一次每侧鼻孔各220μg,但一次总量不得超过440μg。
(2)6~12岁的儿童 一次每侧鼻孔各55μg,一日1次。每日最大量,一次每侧鼻孔各110μg,一天1次。
【制剂与规格】鼻喷雾剂:55μg,支:120喷。