阿奇霉素为大环内酯类抗生素,抗菌作用机制与红霉素相似,生物利用度高,组织选择性和细胞渗透性强,吸收迅速,药效高,半衰期长,在酸性环境中稳定等,具有抗菌谱较广,对流感嗜血杆菌等革兰阴性菌和厌氧菌的抗菌活性较强,为红霉素的2~8倍,广泛用于呼吸系统、泌尿生殖系统,皮肤软组织感染,临床应用日益广泛。现将阿奇霉素的不良反应及注意事项综述如下,以便临床应用时注意。
1 阿奇霉素的不良反应
(1)不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(稀便),上腹部不适(痛或痉挛),恶心呕吐,偶见腹胀。
(2)耳和迷路异常:部分患者服用阿奇霉素后曾出现听力损害包括听力丧失、耳鸣和/或耳聋。据调查研究表明这种现象与患者持续大剂量使用本品有关,通过对这些患者的随访,发现大多数患者的听力可恢复。
(3)肝毒性反应:据报道1例2岁男患儿因上呼吸道感染5天入院治疗。静脉滴注阿奇霉素0.125g,加入150ml生理盐水。用药1.5h后,患儿出现肉眼血尿,立即停药观察10h肉眼血尿消失,14h镜下血尿消失。
(4)低血压反应。
(5)皮肤和皮下软组织异常:过敏性反应如瘙痒、皮疹、光过敏,水肿,荨麻疹,血管性水肿。罕见的严重皮肤反应如多行性红斑,Stevens Johnson 综合征及中毒性上皮溶解坏死等曾有报道。
(6)急性喘息发作并呼吸衰竭。
(7)白细胞减少症。
(8)一般异常和输注部位反应:有全身无力报道但尚未证实与本品有关,其他有疲劳和全身不适。
2 阿奇霉素使用时应注意的相关事项
(1)由于肝脏是阿奇霉素清除的主要途径,故阿奇霉素用于明显肝病患者时应慎重。
(2)宜用适量凉开水将阿奇霉素溶解摇匀后口服,不宜用滚开水冲服,以免影响药效。
(3)食物可影响阿奇霉素的吸收,故在饭前1h或饭后2h口服。
(4)阿奇霉素半衰期长,有明显的抗生素后效应,因此,每天仅需服1次。
(5)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
(6)用药浓度、量不宜过大,控制滴速,每次滴注时间不少于60min,浓度不超过2.0mg/ml。
3 讨论
阿奇霉素为大环内酯类抗生素,作用原理与红霉素相同。主要与细菌核糖体结合,抑制依赖于RNA的蛋白质合成,对酸稳定。对革兰阴性菌的抗菌活性明显增强。对厌氧菌、金葡菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、肺炎支原体、衣原体等均有效。广泛应用于呼吸道感染、皮肤软组织感染等等,对支原体所致的肺炎效果甚优。
不良反应的发生主要与下列因素有关:过敏体质、剂量过大、肝肾功能不全等等。为预防胃肠道副反应的发生,应用阿奇霉素的同时,先给予口服思密达。并建议临床医生使用该药治疗前,应询问患者既往是否有肝病史,必要时检测肝功能。老人、儿童用药期间,应适当调整剂量,禁止长时间大剂量的用药,首次用药应严密观察,如病人有不适现象,应立即停药。(阿奇霉素的不良反应及注意事项)