医学进展----女性救星新药ORILISSA?十年首批！

导读在7月24日，FDA宣布批准了艾伯维新药ORILISSATM(ELAGOLIX)，该药用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，是首个GnRH拮抗剂，也是十年来首个获批用于治疗子宫内膜异位的新药物。

痛经，在现代女性已是最常见的妇科疾病之一，也是子宫内膜异位症最典型的症状。据统计，子宫内膜异位症是一种影响约十分之一女性的疾病，全世界约有2亿人。

在7月24日，FDA宣布批准了艾伯维新药ORILISSA^TM(ELAGOLIX)，该药用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛，是首个GnRH拮抗剂，也是十年来首个获批用于治疗子宫内膜异位的新药物^[1]。

子宫内膜异位症是指有活性的内膜细胞种植在子宫内膜以外的位置而形成的一种女性常见妇科疾病。此病多发生于生育年龄的女性，青春期前不发病，绝经后异位病灶可逐渐萎缩退化。临床表现为痛经、不孕、月经异常、**疼痛和其他尿频、尿痛、血尿等。

目前，还没有治愈这种疾病的方法，一般采用药物来对抗或抑制卵巢的周期性内分泌**。有假孕疗法及假绝经疗法，通常使用孕激素类药物或雄激素的衍生物治疗，但药物效果不明显且副作用大。此外，还可手术治疗，腹腔镜手术和GnRHa药物的结合，已成为越来越广泛的治疗方案，但这些并不适用于所有患者。因此，艾伯维的新药ORILISSATM将成为痛经女性的福音，有望治疗子宫内膜异位症。
ORILISSA^TM是一种口服给药的非肽小分子**释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与脑垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。给药会对黄体生成素（LH）和卵泡**素（FSH）产生剂量依赖性抑制，降低卵巢性激素、雌二醇和黄体酮的血药浓度^[1]。

该药物是根据两项研究的结果而获得批准的，构成了迄今为止对子宫内膜异位症进行的最大的三期临床试验项目。这些研究调查了elagolix对近1700名患有中度至严重子宫内膜异位症的女性的影响。

在这两项研究中，分别为服用ORILISSA^TM150mg每日一次和服用ORILISSA^TM200mg每天两次。在治疗开始的3个月和6个月后发现，与接受安慰剂的女性相比，接受治疗的女性报告称，三种类型的疼痛有显著的减少：非月经性骨盆疼痛、月经期疼痛和**疼痛。

ORILISSA^TM推荐使用期限如下：

1.150mg每日一次，推荐使用时间最长为24个月；

2.20mg每日两次，可长达六个月。

因为它会导致骨矿物质密度（BMD）剂量依赖性降低。BMD损失随着使用时间的延长而增加，并且在停止治疗后无法完全可逆。对于中度肝损伤的妇女，推荐剂量为150mg每日一次，持续6个月。

尽管此药专为子宫内膜异位症而设计，但临床试验也存在一系列的副作用。正所谓“是药三分毒”，其中最常见的不良反应是潮热、盗汗、头痛、恶心、失眠、焦虑、关节痛、抑郁和情绪波动等，总体来说利大于弊。妊娠影响，如果患者想怀孕或已怀孕，不要服用ORILISSA^TM，因为早孕损失的风险可能会增加。

MichaelSeverino博士，艾伯维研发执行副总裁兼首席科学官，说：“对于患有子宫内膜异位症的女性和需要更多选择来治疗这一疾病的医生来说，ORILISSA^TM是一项重大进步。ORILISSA^TM的批准证明了艾伯维一直致力于解决严重疾病和未满足需求的承诺。”^[2]

参考资料：
[1]AbbVieReceivesU.S.FDAApprovalofORILISSA?(elagolix)fortheManagementofModeratetoSeverePainAssociatedwithEndometriosis.
[2]AbbVie,NeurocrineSnagFDAApprovalforOralEndometriosisTreatmentElagolix.