布洛芬因其抗炎、解热和镇痛效果确切,不良反应小,与阿司匹林、对乙酰胺基酚并列成为解热镇痛的三大支柱药物。
1 布洛芬的药理作用
1.1药理作用 该药通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,而产生镇痛、抗炎作用,通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。本药用于治疗痛经的机制可能是应用其对前列腺素的抑制,使子宫内压下降、宫缩减少的作用。治疗痛风,但不能纠正高尿酸血症。此外该药还对胃、肾组织原型 (生理性)环氧酶(0X1)有抑制作用,所以服用本品后,可出现胃酸分泌增多,胃粘液分泌减少,胃、食管张力降低,肾血管流量减少等症状。
1.2布洛芬常用制剂 普通片剂、缓释制剂、固体 分散剂、另有膜剂、软膏剂、注射剂等。
2 布洛芬的主要临床应用
2.1 用于骨科常见病症的治疗 布洛芬对于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、 痛风等引起的疼痛,效果较为理想。对病程短、症 状轻、中度的病例,布洛芬疗效甚佳,其在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状。而对于病程长,症状严重的病例疗效相对较低,尤其对某些类关节炎,风湿性关节炎晚期,诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者,疗效较差。
布洛芬对于由腰椎间盘突出、腰椎管狭窄、腰肌劳损、肌肉筋膜炎及坐骨神经炎等多种原因引起的腰腿痛,颈型或神经根型颈椎病、肌肉筋膜炎、韧带炎等原因引起的颈肩痛、肩周炎疗效良好。但是,对于神经压迫所造成的疼痛疗效不甚理想。
2.2 用于镇痛 布洛芬的镇痛效果不及吗啡、 哌替啶(杜冷丁)类镇痛药,对创伤性剧痛、内脏平滑肌绞痛均无效。但对头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛 以及痛经等慢性钝痛均有良好效果。且毒性低,无成瘾性,故应用广泛。
2.3 其他 布洛芬能使发热病人体温降至正常,但对正常人体温无明显影响。近年来有报道,布洛芬还用于治疗胆道蛔虫症、虹膜睫状体炎、控制眩 晕症状。
3 常见的副作用
布洛芬的副作用:16%长期用药者,可出现消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐。一般不用停药,继续服用可耐受。出现胃溃疡和消化道出血者不足1%,1%~3%的患者可出现头痛、嗜睡、耳鸣等神经系统不良反应,少见的还有下肢浮肿。
瘙痒是布洛芬副作用最常见的皮肤反应之一,并可发生斑丘疹、药疹以及光敏性皮炎、脱发、 荨麻疹、血管神经性水肿、水疱。
4 布洛芬与其它药物的相互作用
4.1 布洛芬与阿司匹林 抗炎、镇痛药布洛芬和阿斯匹林药性相克。布洛芬抑制阿斯匹林抗血栓作用的发挥。
小剂量阿司匹林(75~150mg/d)是防止心脑血管疾病(心肌梗死、脑梗死等)的最基本药物之一。布洛芬是一种解热镇痛药物,主要用 于感冒发热、疼痛的对症治疗,目前市售的许多非处方药物中含有该成分。最近研究发现,布洛芬等其他解热镇痛药物如果与阿司匹林合用,可能会降低阿司匹林防止心肌梗死和脑梗死的作用,其原因在于二种药物作用的位点相近,会引起竞争性抑制药物疗效的作用。
但是二者的相互作用可以通过调整服药时间加以避免。研究表明如果在服用普通阿司匹林以前8小时、或者30分钟以后服用布洛芬就不会对阿司匹林的作用产生影响。问题是目前市售的阿司匹林多为改良的肠溶剂型,其目的是减少阿司匹林的胃肠道反应,肠溶剂型吸收慢(大多在服用 后3~4小时才吸收),不象普通阿司匹林服药后在 胃内马上吸收。从药理学推断,如果在服用肠溶阿司匹林前5小时、或服药后5小时服用布洛芬就不会对阿司匹林的疗效产生影响,但是仍然需要进一步临床研究。
4.2 布洛芬与葡糖胺 在常规关节炎治疗中辅之以葡糖胺有助于强化布洛芬缓解疼痛疗效,从而有可能相应减少服用布洛芬的剂量以及因服用该药而产生的胃不适副作用。
近年来葡糖胺已广泛应用于关节炎治疗,并多次被证实能显著缓解骨关节炎患者的运动障碍症状,而相关的药理学研究也发现该药有助于减缓骨关节炎的病变进程、修复骨骼和软骨损伤以及减少炎症等,但迄今尚不清楚葡糖胺本身是否具有阻断疼痛的功效。