地高辛、去乙酰毛花,该怎么用?

内科 心血管内科 2021-11-15 20:06  浏览 :27886
导读

洋地黄类药物有着悠久的历史,早在200多年前就发现其药理作用。临床上多用于心力衰竭和心律失常的治疗。不同的洋地黄类药物因某些取代基不同,从而使用方法、作用强弱、起效时间、持续时间等有所差异,临床上对于急性心衰合并快速房颤主要使用地高辛和去乙酰毛花苷。


一、药物机制与动力学对比











地高辛和去乙酰毛花苷均为Na+-K+-ATP酶抑制剂;具有降低心率,降低房室结传导率,增加心肌收缩力及帮助消除腿周水肿等作用;具体机制如下。


(1)正性肌力作用:通过抑制心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶,使细胞内Na+浓度升高,进而促进Na+与Ca2+交换,增加心肌细胞内Ca2+浓度,增强心肌收缩力,提高心输出量,但不增加心肌耗氧量。


(2)影响心脏电生理:通过提高迷走神经兴奋性和颈动脉窦、主动脉弓及心内压力感受器的敏感性,降低窦房结自律性、减慢房室结传导速度,故能减慢心率,有负性频率作用。


(3)调节神经内分泌系统:治疗浓度的地高辛可抑制交感神经活性,增强迷走神经活性。还可通过抑制神经-内分泌系统过度激活发挥治疗心衰的作用。


去乙酰毛花口服吸收率低,临床使用为注射剂,且在体内代谢为地高辛发挥作用,这两种药物动力学见下表。


 

二、临床应用











洋地黄类药物可改善心衰患者的症状,可用于控制房颤患者的心室率,急性心衰合并快速房颤时可首选静脉洋地黄类药物控制心室率。


(一)、适应症及用法



(二)、临床使用推荐

注:ACEI:血管紧张素转化酶抑制剂,ARB:血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂,ARNI:血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂,LVEF:左心室射血分数,NYHA:纽约心脏协会



三、不良反应











洋地黄类药物治疗窗偏窄,特别是地高辛,洋地黄中毒常见的不良反应如下:


(1)心律失常:最常见为室性早搏,快速性房性心律失常伴有传导阻滞是洋地黄中毒的特征性表现;处理方法详见表3。


(2)胃肠道症状;


(3)神经精神症状(视觉异常、定向力障碍)。不良反应常出现于地高辛血药浓度>2.0μg/L时,也见于地高辛血药浓度较低时,如合并低钾血症、低镁血症、心肌缺血、甲状腺功能减退。


表3:洋地黄中毒处理方法



 

四、注意事项











1、地高辛与奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮、伊曲康唑、螺内酯、大环内酯类(红霉素、克拉霉素)、四环素、血管紧张素转化酶抑制剂及非甾体类抗炎药等联用时会增加前者血药浓度。


2、肝功能异常患者,如需应用洋地黄类药物,应避免使用洋地黄毒苷,可选用地高辛。


3、地高辛注射液不宜与酸、碱配伍;禁忌与钙注射剂合用。


4、心肌缺血可抑制Na+-K+-ATP酶活性,增加心肌组织对地高辛的敏感性,存在心肌缺血的患者初始剂量应减少(较常规剂量减少25%~50%)。

 

参考文献

[1] 中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,等. 急性心力衰竭基层合理用药指南[J]. 中华全科医师杂志,2021,20(1):34-41. DOI:10.3760/cma.j.cn114798-20201118-01165.

[2] 中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会. 洋地黄类药物临床应用中国专家共识[J]. 中华心血管病杂志,2019,47(11):857-864. DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-3758.2019.11.003.

[3] 广东省医师协会急诊医师分会,广东省急诊医学医疗质量控制中心. 地高辛注射液急诊临床使用指引[J]. 岭南急诊医学杂志,2020,25(5):434-437. DOI:10.3969/j.issn.1671-301X.2020.05.002.

[4] 中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组,中国医师协会心力衰竭专业委员会,中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2018[J]. 中华心血管病杂志,2018,46(10):760-789. DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-3758.2018.10.004.

[5] 孟丹,**,黄雄,等. 中国心衰指南对正性肌力药的临床应用推荐[J]. 中西医结合心血管病电子杂志,2019,7(30):11-12.

[6] 药品说明书。









分享到:
  版权声明:
  本站所注明来源为"爱爱医"的文章,版权归作者与本站共同所有,非经授权不得转载。
  本站所有转载文章系出于传递更多信息之目的,且明确注明来源和作者,如果您认为我们的转载侵犯了您的权益,请及时通过电话(400-626-9910)或邮箱(zlzs@120.net)通知我们,我们将第一时间处理,感谢。