654-2的临床应用新进展

    山莨菪碱（Anis odamine,654,654-1,654-2）为我国特产茄科植物山莨菪碱（Anisodus tonguticus）中提取的一种生物碱，通称“654”，其天然品称为“654-1”；用人工合成方法制得的产品称为“654-2”。本品为阻断M受体的抗胆碱药；能解除平滑肌痉挛（包括解除血管痉挛），能改善微循环，同时有镇痛作用。临床上主要用于由平滑肌痉挛、胃、十二指肠溃疡、胆道痉挛而引起的疼痛，感染中毒性休克等。近些年来，随着医学科学的不断发展和药理研究的不断深入，发现山莨菪碱有广泛临床用途，山莨菪碱对治疗难治性过敏紫癜、突发性耳聋、血管性头痛等疾病疗效好、毒副作用小，值得临床推广。现做如下简述。

    1  治疗难治性过敏性紫癜

    过敏性紫癜为常见的疾病，临床上多采用皮质激素治疗，副作用多，易反复发作。用山莨菪碱治疗反复发作使用皮质激素治疗无效的过敏性紫癜26例，男14例，女12例；年龄4～26岁，平均10±4岁。合并肾炎14例，占54%，腹痛17例，消化道出血6例，关节痛8例。方法是山莨菪碱40～100mg+5%葡萄糖注射液500ml静滴，症状消失后停药，改用山莨菪碱片10mg，po，tid，每1～2天递增10mg，至每次50mg，可连续服用1～2个月以巩固疗效，本组病例治疗后全部于24～72h明显缓解，1周内紫癜消退16例，2周以内消退10例，腹痛于用药后48h内全部消失，消化道出血6例于治疗24～72h内出血停止，未用止血药物。关节痛8例于1～2周内疼痛消失。紫癜合并肾炎14例肉眼或镜下血尿及蛋白尿+～+++，于2周内恢复者8例，4周内恢复4例，另2例加雷公藤口服后2周恢复。

    2  治疗突发性耳聋

    突发性耳聋的主要原因，为内耳血流障碍引起的血管痉挛、血栓及血液凝固性增高等，可致内耳循环障碍，使corti 器缺氧而引起缺血性突发性耳聋。山莨菪碱能解除血管痉挛，改善内耳的微循环，增加血流流量恢复其生理功能，使听力提高，用法是山莨菪碱30～40mg，静脉滴法，每天1次，10天为1个疗程。治疗1～2个疗程，辅以维生素B1、B12、三磷酸腺苷和辅酶A，结果听力明显提高，有效率为74%。

    3  治疗血管性头痛

    血管性头痛是常见病，尤其以青年女性患者较多。鉴于山莨菪碱可解除血管痉挛，改善微循环，硫必利有阻滞脊髓丘脑束传向网状结构的感觉冲动作用，故用硫必利和山莨菪碱联合治疗血管性头痛取得满意的效果。方法是硫必利0.1g，山莨菪碱5mg，po，tid，连续用药7天为1个疗程，总有效率为96%，为防止血管性头痛复发，可连用山莨菪碱5mg，15天，亦可po，1～2个月，尤其对中老年患者用山莨菪碱不仅能减少发作次数，亦能改善脑血流量和预防脑血不足所致脑功能低下，因此，用山莨菪碱治疗血管性头痛是最佳方法。

    4  治疗小儿重症肺炎

    用山莨菪碱治疗小儿重症肺炎90例，女36例，男54例，对照组45例，女12例，男33例，两组病情较严重，有呼吸困难、紫绀，部分有呼衰或心衰，肺有哮鸣音，两组均给抗生素，纠正酸中毒等综合治疗。治疗组加用山莨菪碱0.5～0.8mg/（kg·次），15～30min静滴1次，5～6次生效后减量并延长给药时间，然后每日1次，共3天左右，个别心衰难控者用酚妥拉明0.3～0.5mg/（kg·次）与山莨菪碱交替使用。结果，12h好转36例，总有效率为93%，对照组73%。山莨菪碱是胆碱受体阻断剂，能防止小动脉血栓形成和DIC，改善微循环，能解除支气管和小动脉痉挛。降低气道阻力，增加心排出量，抗毛细血管渗出，消除肺啰音。在病因综合治疗前提下并用山莨菪碱治疗小儿肺炎是有效的。

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    5  治疗慢性再障

    山莨菪碱具有扩张骨髓血管血流增快，血窦开放，骨髓容量增加，幼红细胞和巨核细胞增多等作用，应用山莨菪碱和康力龙联合治疗慢性再障60例，总有效率85%，缓解率50%。方法是：山莨菪碱20～40mg，3～4次/d，口服，康力龙6～12mg，每日2次，有2/3病例同时采用山莨菪碱0.5～1.0mg/kg，加入10%葡萄糖250ml中静滴，qd, 1/3病例采用山莨菪碱40mg 2次/周骨髓内注入，注射于髋骨前后嵴、胸骨5处交替，8次为1个疗程，休息7～14天，重复第2个疗程。

    6  治疗麻醉剂依赖

    海洛因成瘾患者的脱瘾治疗，从前多采用阿片类药物替代替碱疗法（如美沙酮等），但长期使用同样成瘾，为此寻求新型不能成瘾的药物相当重要，短期内消除戒断症状，而山莨菪碱类药物能解除阿片类药物停药后出现流涎、出汗、流泪等戒断症状。阿片成瘾者250例，应用山莨菪碱0.5～2mg/（kg·d），分2～3次加入10%葡萄糖注射液250ml或5%葡萄糖氯化钠500ml中静脉滴注；东莨菪碱0.02～0.03mg/kg加入10%葡萄糖250ml静脉滴注，必要时对重病患者追加1次，5～7天为1个疗程，结果戒断症状均有改善（P＜0.01），不良反应轻，山莨菪碱可作为阿片成瘾者的脱瘾药物。

    7  治疗感冒

    山莨菪碱治疗感冒，疗效可靠而迅速，90%感冒不发热，受凉及鼻病毒等增殖时，呼吸道黏膜，尤其是鼻黏膜充血，水肿和分泌物增多。山莨菪碱能消除或改善这些病理变化而产生疗效，恢复并增强黏膜的生理功能，提高其免疫力，因而疗效显著，用山莨菪碱治疗感冒107例，5～10mg，po,tid,3天，显效率和总有效率达86.9%和96.2%。

    8  治疗小儿腹泻

    用山莨菪碱治疗小儿秋季腹泻，口服山莨菪碱0.3mg/（kg·次），tid, 并用抗生素作对照。治疗组72h止泻率为89.74%，明显高于对照组的57.7%，未见明显不良反应，李氏用山莨菪碱治疗小儿腹泻44例，对照组40例，病儿全部口服思密达，静脉补充水、电解质，在补充累计到一定量后加入山莨菪碱0.12～0.3mg/（kg·次），每日1～2次，到大便呈糊状为止。结果：治疗组显效20例，有效20例，无效4例，总有效率为91%。对照组显效8例，有效18例，无效14例，总有效率为65%，两组差异有显著性（P﹤0.01）。